EROINA - Nessuno è perfetto:Malattie e Disturbi Mentali

NEW STRUTTURE PER LA CURA DI ABUSO DI SOSTANZE IN ITALIA  

L’AZIONE DELL’EROINA SUL CERVELLO
L’eroina, una volta iniettata o fumata, raggiunge rapidamente il cervello attraverso il .usso sanguigno. Può anche essere sniffata. In tal caso l’azione è più lenta ma i suoi effetti hanno una durata maggiore. Giunta al cervello, l’eroina viene convertita dagli enzimi in mor.na. Questa si lega ai recettori oppiacei i quali sono concentrati in determinate aree del cervello all’interno del circuito della ricompensa (che comprende la VTA, il nucleus accumbens e la corteccia). La mor.na si lega anche alle aree coinvolte nel circuito del dolore (che comprende il talamo, la base del cervello e la spina dorsale) determinando analgesia, cioè assenza di dolore.

DIPENDENZA
L’uso di eroina porta alla dipendenza solo an­che dopo 2-3 assunzioni ripetute. Questa si sviluppa quando i neuroni si adattano alla ripetuta esposizione alla sostanza e funzionano normalmente soltanto in presenza della sostanza. Quando l’assunzione viene interrotta, si veri.cano gravi reazioni spichiche. Queste possono essere lievi (come per es. per lacaffeina) o rischiose per la vita (come per l’alcol). È la cosiddetta sindrome da astinenza. Nel caso dell’eroina l’astinenza può essere molto grave e si ricorre nuovamente alla sostanza per evitarla.

TOLLERANZA
Quando vengono usate ripetutamente nel tempo droghe come l’eroina si può sviluppare la tolleranza. Questa ha luogo quando la persona non risponde più alla droga nel modo in cui la persona rispondeva inizialmente. Vale a dire che è necessaria una dose maggiore della sostanza per raggiungere lo stesso livello di risposta raggiunto inizialmente. Per es. nel caso dell’eroina o della mor.na, si sviluppa rapidamente la tolleranza agli effetti analgesici della sostanza. (Lo sviluppo della tolleranza non è dipendenza sebbene molte droghe che inducono tolleranza abbiano la capacità potenziale di indurre dipendenza). La tolleranza alle droghe può essere determinata da diversi meccanismi ma nel caso della mor.na o dell’eroina, sviluppa tolleranza a livello dei target cellulari. Per es. quando la mor.na si lega ai recettori degli oppiacei, dà il via all’inibizione di un enzima (ciclase adenilato) che organizza diversi composti chimici nella cellula per mantenere accesi gli impulsi. Dopo l’attivazione ripetuta del recettore degli oppiacei da parte della mor.na, l’enzima si adatta in modo tale che la mor.na non possa più causare cambiamenti nell’accensione della cellula. Così, l’effetto di una determinata dose di mor.na o eroina viene ridotto.

Quali sono gli effetti dell’eroina sulla gravidanza?
L’abuso di eroina durante la gravidanza, e molti comportamenti ad esso associati (per esempio, mancanza di cure prenatali), sono legati a conseguenze avverse a scapito del neonato, come un peso inferiore al normale alla nascita, importante fattore di rischio nel ritardo dello sviluppo. Seguire un programma di disintossicazione associato contemporaneamente alle cure prenatali può migliorare molte delle conseguenze dannose causate dall’assenza di un trattamento terapeutico, sebbene i bambini esposti al metadone durante la gravidanza abbiano bisogno di un trattamento per i sintomi d’astinenza. Negli Stati Uniti, molti studi hanno scoperto che la buprenorfina è ugualmente efficace e sicura come il metadone nel trattamento della dipendenza da oppioidi in soggetti adulti. Studi attuali stanno cercando di stabilire la sicurezza e l’efficacia della buprenorfina durante la gravidanza per la dipendenza da oppioidi. Un’alternativa alla cura farmacologia è rappresentata dalla disintossicazione, che durante la gravidanza può essere portata a termine con relativa sicurezza, sebbene la probabilità di ricadute debba essere tenuta in considerazione.

Perché le persone che utilizzano eroina corrono un così alto rischio di contrarre il virus dell’HIV/AIDS e l’epatite B e C?
I consumatori di eroina corrono il rischio di contrarre il virus dell’HIV, l’epatite C e altre malattie infettive perché condividono e riutilizzano siringhe e altri strumenti per l’iniezione che sono stati usati da soggetti infetti oppure perché hanno rapporti sessuali non protetti con persone infette. Chi consuma la droga per via iniettiva rappresenta il gruppo a più alto rischio di acquisizione dell’epatite C; da un 70 a un 80% dei 35.000 nuovi casi di epatite C negli Stati Uniti ogni anno sono consumatori di eroina per via iniettiva.
Una ricerca condotta dal NIDA ha rilevato che chi abusa di droga può cambiare i comportamenti a rischio attraverso programmi specifici, prevenzione e programmi in comunità. Possono così eliminare l’uso di droga, i comportamenti a rischio legati a tale uso come la condivisione di aghi, le pratiche sessuali non protette e, di conseguenza, il rischio di contrarre l’HIV/AIDS e altre malattie infettive. La prevenzione e i programmi di trattamento sono molto efficaci nel prevenire la diffusione dell’HIV.

Quali sono i trattamenti per la dipendenza da eroina in Italia?
Per curare la dipendenza da eroina esistono dei trattamenti definiti sostitutivi, trattamenti in cui, sotto stretto controllo medico, si assumono dei farmaci che vanno a sostituire l’azione dell’eroina stessa. In Italia, i farmaci impiegabili per la terapia sostitutiva sono esclusivamente quelli previsti dal relativo provvedimento autorizzativo: metadone e buprenorfina. Tali farmaci sono efficaci nella fase di disintossicazione da oppiacei e vengono anche utilizzati nel trattamento dei casi di cronicità.
La buprenorfina/naloxone è una combinazione di farmaci ottimale per il controllo della dipendenza da oppiacei che riduce quasi a zero la possibilità di abuso.
Disintossicazione
Lo scopo dei programmi di disintossicazione è di far raggiungere al paziente un’astinenza da oppiacei sopportabile, riducendo al minimo la durezza dei sintomi dell’astinenza e le altre complicazioni mediche. Il primo obiettivo della disintossicazione è di alleviare i sintomi dell’astinenza mentre i pazienti arrivano a non assumere più droga. Benché di per sé non sia un trattamento contro la dipendenza, la disintossicazione è un’utile passo solo se conduce a un trattamento a lungo termine, sia senza impiego di farmaci (residenziale
o ambulatoriale), sia con l’utilizzo di farmaci come parte del programma. I migliori trattamenti  documentati, senza impiego di farmaci, sono i programmi residenziali delle comunità terapeutiche che durano dai 3 ai 6 mesi.
L’astinenza da oppiacei è raramente fatale. E’ caratterizzata da sintomi d’astinenza acuti che aumentano in 48 – 72 ore dopo l’ultima dose e spariscono in 7 – 10 giorni, seguiti da una sindrome d’astinenza caratterizzata da un generale malessere e da desiderio di oppioidi.

Programmi di trattamento con metadone
I trattamenti con metadone (vd. Practice Guideline For The Treatment Of Patients With Substance Use Disorders Alcohol, Cocaine, Opioids; 1995) sono usati da più di 30 anni per trattare in modo sicuro ed efficace la dipendenza da oppioidi. Se prescritto in modo corretto, il metadone non è intossicante o sedativo e i suoi effetti non interferiscono con le attività quotidiane come guidare un’auto.
L’uso razionale di queste terapie prevede il raggiungimento di dosaggi di copertura chiamati “eroina blocking” che tolgono all’eroina il suo effetto gratificante e ne annullano i sintomi di astinenza per almeno 24 ore. I pazienti percepiscono il dolore e hanno reazioni emotive. Tra i pazienti in cura con metadone, si è riscontrato che le dosi di eroina normalmente acquistate per strada non danno più l’effetto di euforia e questo incentiva ancor meno l’uso della sostanza.
Gli effetti del metadone durano da quattro a sei volte di più di quelli dell’eroina, per questo le persone in trattamento lo assumono solo una volta al giorno. Inoltre, il metadone rimane un farmaco sicuro anche con un uso continuativo superiore ai dieci anni. Se l’assunzione è fatta contemporaneamente a terapie comportamentali o counseling e altri servizi di aiuto, il metadone permette ai pazienti di smettere di usare l’eroina (e altri oppiacei) e di ritornare ad avere una vita più stabile e produttiva. Il dosaggio di metadone in pazienti che stanno ricevendo una terapia antivirale per infezione da HIV deve essere costantemente monitorato per evitare potenziali interazioni negative tra i farmaci.

Buprenorfina e altri farmaci
La buprenorfina è un trattamento particolarmente interessante per la dipendenza da eroina perché, paragonato agli altri farmaci, come il metadone, causa effetti, tipici degli oppiacei, più deboli e provoca meno facilmente problemi di overdose.
La buprenorfina produce anche un più basso livello di dipendenza fisica, in modo tale che i pazienti, che generalmente non assumono il farmaco regolarmente, abbiano meno sintomi d’astinenza rispetto a chi smette di assumere metadone. Grazie a questi vantaggi, l’uso della buprenorfina potrebbe essere appropriato in un’ampia varietà di trattamenti rispetto ai farmaci che attualmente sono disponibili. Molti altri farmaci considerati efficaci nel trattare l’overdose o la dipendenza da eroina sono attualmente argomento di studio del NIDA.
Oltre al metadone e alla buprenorfina, altri farmaci vengono proposti per ridurre la gravità dei sintomi d’astinenza. La clonidina ha qualche beneficio ma il suo uso è limitato a causa degli effetti secondari che producono sedazione e ipotensione. Il lofexidine, un agonista alfa 2 adrenergico che agisce centralmente, è stato lanciato sul mercato nel 1992 specificatamente come sollievo dai sintomi dell’astinenza da oppiacei.
Esistono farmaci antagonisti che bloccano il recettore degli oppiacei e sono utilizzati soprattutto in caso di “overdose” e vengono anche chiamati “salva vita”.
Il naltrexone ha effetti che durano a lungo, da 1 a 3 giorni, a seconda della dose, blocca gli effetti piacevoli dell’eroina ed è efficace con pazienti altamente motivati. Questo farmaco, somministrato all’interno di un programma terapeutico, ha anche efficacia nel prevenire le ricadute degli ex tossicodipendenti da oppiacei rilasciati dal carcere in libertà vigilata.

Terapie comportamentali
Benché i trattamenti comportamentali e farmacologici possano essere utili se applicati singolarmente, la ricerca ha dimostrato che l’integrazione di entrambi i tipi di trattamento risulta essere l’approccio più efficace. Esistono molte terapie comportamentali efficaci per la dipendenza da eroina, sia residenziali che ambulatoriali. E’ importante riuscire a conciliare il miglior trattamento con le necessità specifiche del paziente. Inoltre, numerose nuove terapie comportamentali, come la terapia “contingency management” e gli interventi cognitivo-comportamentali, sembrano essere particolarmente promettenti come trattamenti per la dipendenza da eroina, specialmente se applicati insieme a una farmacoterapia.
La terapia “contingency management” si basa su un sistema di buoni, ovvero i pazienti guadagnano “punti” ogni qualvolta l’esame sull’uso di sostanze risulta negativo e poi li scambiano per ottenere altre cose che incoraggiano una vita sana. Gli interventi cognitivo comportamentali sono concepiti per aiutare a modificare le aspettative e i comportamenti, legati all’uso di droga, dei pazienti e a incrementare le abilità nell’affrontare le situazioni stressanti. Sia le terapie comportamentali che quelle farmacologiche aiutano a ripristinare un grado di normalità delle funzioni mentali e comportamentali, le quali aumentano le possibilità di trovare un lavoro, abbassano il rischio di contrarre l’HIV e diminuiscono i comportamenti criminali.

Quali sono gli analoghi degli oppioidi e la loro pericolosità?
I farmaci analoghi sono composti chimici simili ad altri farmaci per gli effetti che producono ma leggermente diversi per struttura chimica.  Alcuni analoghi sono prodotti dalle case farmaceutiche per ragioni mediche. Altri, chiamati “designer drugs”, possono essere prodotti in laboratori illegali e sono spesso molto pericolosi e potenti rispetto al farmaco originale. Uno dei più conosciuti oppiodi analoghi è il fentanile.
Il fentanile fu introdotto nel 1968 da una casa farmaceutica belga come narcotico sintetico da usare come analgesico in interventi chirurgici per i suoi minimi effetti sul cuore. Il fentanile è particolarmente pericoloso perché è 50 volte più potente dell’eroina e può rapidamente provocare un arresto respiratorio. Questo non è un problema durante gli interventi chirurgici perché il paziente è sottoposto a respirazione artificiale. In strada, invece, ci sono stati casi di decesso provocati da iniezione di fentanile.

Glossario

Agonista
Composto chimico che imita l’azione di un neurotrasmettitore naturale al fine di produrre una risposta biologica.
Analogo
Composto chimico simile a un altro farmaco per gli effetti che produce ma leggermente diverso per struttura chimica.
Antagonista
Farmaco (per esempio il naltrexone) che anziché attirare il recettore degli oppiacei (come invece fanno il metadone e la buprenorfina), lo blocca.
Buprenorfina  
Farmaco  oppiaceo  agonista/antagonista  utilizzato  per  la  dipendenza da eroina.  
Craving
Forte e spesso incontrollabile desiderio di assumere droga.
Contingency management
Terapia che si basa sul rinforzo sistematico dei comportamenti positivi e sul negare il rinforzo o punire i comportamenti negativi; è una strategia efficace nel trattamento dell’alcolismo e della dipendenza da droghe.
Dipendenza
Malattia cronica caratterizzata da ricadute, da una ricerca e un uso compulsivi di droga e da cambiamenti neurochimici e molecolari nel cervello.
Dipendenza fisica
Condizione secondaria all’uso prolungato di una sostanza che si manifesta con un bisogno fisico di assumerla, accompagnato spesso da sindrome di astinenza successiva alla sospensione dell’uso, craving di vario tipo e intensità in base alla sostanza d’abuso e alle caratteristiche neuropsichiche dell’individuo.
Disintossicazione
Processo che permette al corpo di liberarsi dalla droga e che contemporaneamente controlla i sintomi dell’astinenza; spesso rappresenta il primo passo in un programma di trattamento.
Fentanile
Utile in medicina, il fentanile è un analogo oppioide 50 volte più potente dell’eroina.
Metadone
Farmaco sintetico ad azione prolungata di cui si è dimostrata l’efficacia terapeutica nel trattamento della dipendenza da eroina.
Rush
Ondata di piacere euforico che segue immediatamente l’assunzione di droga.
Sindrome di astinenza
Varietà di sintomi che si verificano dopo la riduzione o l’eliminazione dell’uso di una droga che crea dipendenza.
Tolleranza
Condizione nella quale elevate dosi di droga sono richieste per produrre gli stessi effetti sperimentati inizialmente.